Инструкция по применению Дексонал^®

Скачать инструкцию

РУ ЛП-003762

Общая информация
Форма выпуска
Применение, показания и дозы
Дополнительно

Общая информация

Регистрационный номер

РУ ЛП-003762

Торговое название

Дексонал^®

Международное непатентованное или группировочное наименование

Декскетопрофен

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит

Действующее вещество:: декскетопрофена трометамол 36,9 мг, в пересчете на декскетопрофен 25 мг;
Вспомогательные вещества:: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат;
Вспомогательные вещества для оболочки:: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Код АТX

М01АЕ17

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.: Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

3 года: Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (допустимо с перфорацией).

По 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Показания, способ применения и дозы

Показания к применению

Мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная), альгодисменорея, зубная боль.

Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на момент применения.

Способ применения и дозы

Препарат Дексонал® принимают внутрь во время еды. Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 30 минут до приема пищи.

Рекомендуемая доза для взрослых:

В зависимости от интенсивности болевого синдрома, рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг декскетопрофена (½ таблетки Дексонал®) каждые 4–6 ч или 25 мг декскетопрофена (1 таблетка Дексонал®) каждые 8 ч.

Максимальная суточная доза — 75 мг.

Препарат не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3–5 дней.

При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат ДЕКСОНАЛ^® можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.

Препарат не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3–5 дней.

Пациенты
65 лет и старше

Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендованные для общей популяции.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует принимать препарат, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Применение препарата Дексонал® у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести — хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/ 1,73 м² ) следует принимать препарат, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Применение препарата у пациентов с хронической болезнью почек стадий 3а (СКФ 45- 59 мл/мин/1,73 м² ), 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м² ) и 4 (СКФ <30 мл/мин/1,73 м² ) противопоказано.

Дополнительно

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол, действующее вещество препарата Дексонал®, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывающим обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия декскетопрофена основан на ингибировании синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).
Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата Дексонал® внутрь, продолжительность терапевтического действия достигает 4–6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание.: Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) декскетопрофена в плазме крови после однократного приема разовой дозы составляет в среднем 30 мин (15 — 60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена. Площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение.: Для декскетопрофена характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч.
Метаболизм и выведение.: Основным путем метаболизма декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (T½) декскетопрофена составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения до 48%, и снижение общего клиренса препарата.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения ниже по убыванию частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)
Очень редко
(< 1/10 000)

Нейтропения, тромбоцитопения

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)

Отек гортани
Очень редко
(< 1/10 000)

Анафилактические реакции, включая анафилактический шок

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)

Головная боль, головокружение, сонливость
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)

Парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки)
Очень редко
(< 1/10 000)

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)

Бессонница, ощущение беспокойства
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)
Очень редко
(< 1/10 000)

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)

Вертиго
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)
Очень редко
(< 1/10 000)

Шум в ушах

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)
Очень редко
(< 1/10 000)

нечеткое зрение

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)

Ощущение сердцебиения, чувство жара, гиперемия кожных покровов
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)

Повышение артериального давления
Очень редко
(< 1/10 000)

Тахикардия, снижение артериального давления

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)

Брадипноэ
Очень редко
(< 1/10 000)

Бронхоспазм, одышка

Часто
(> 1/100 — < 1/10)

Тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)

Гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение из язвы или ее перфорация
Очень редко
(< 1/10 000)

Поражение поджелудочной железы

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)

Гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов (АСТ и АЛТ).
Очень редко
(< 1/10 000)

Поражение печени

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)

Полиурия, острая почечная недостаточность
Очень редко
(< 1/10 000)

Нефрит или нефротический синдром

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)

У женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин — преходящее нарушение функции предстательной железы при длительном применении
Очень редко
(< 1/10 000)

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)

Боль в спине
Очень редко
(< 1/10 000)

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)

Кожная сыпь
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)

Крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение
Очень редко
(< 1/10 000)

Тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), ангионевротический отек, отек лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)

Анорексия
Очень редко
(< 1/10 000)

Часто
(> 1/100 — < 1/10)
Нечасто
(> 1/1000 — < 1/100)

Повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание
Редко
(> 1/10 000 — < 1/1000)
Очень редко
(< 1/10 000)

Периферические отеки

Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов:

асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Передозировка

Симптомы:: тошнота, анорексия, боль в животе, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение:: симптоматическая терапия, при необходимости — промывание желудка, прием активированного угля, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут):: одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения и язвы.
С антикоагулянтами:: декскетопрофен, как и другие НПВП, может усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.
С гепарином:: при одновременном применении повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта). В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.
С глюкокортикостероидами:: при одновременном применении повышается риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
С препаратами лития:: НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической в связи, с чем данный показатель необходимо контролировать при применении с декскетопрофеном, изменении дозировки, а также после отмены НПВП. С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при одновременном применении с НПВП.
С гидантоинами и сульфонамидами:: возможно усиление их токсического действия.

С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов ангиотензина II:: одновременное применение с НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). При одновременном применении НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном применении декскетопрофена и диуретиков необходимо убедиться, что у пациента отсутствуют признаки обезвоживания, а также в начале одновременного применения контролировать функцию почек.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед):: возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне одновременного применения с НПВП. Необходим подсчет клеток крови в начале одновременного применения. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста, необходимо тщательное медицинское наблюдение.
С пентоксифиллином:: возможно повышение риска развития кровотечения. Необходим тщательный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).
С зидовудином:: существует риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после начала применения НПВП. Необходимо проведение общего анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1–2 недели после начала терапии НПВП.
С пероральными гипогликемическими средствами:: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины вследствие вытеснения сульфонилмочевины из мест связывания с белками плазмы крови.

С β-адреноблокаторами:

при одновременном применении с НПВП может уменьшаться антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов вследствие ингибирования синтеза простагландинов.

С циклоспорином и такролимусом:

НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. При одновременном применении необходимо контролировать функцию почек.

С тромболитиками:

повышается риск развития кровотечения.

Увеличивается риск развития кровотечений из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин) и антикоагулянтами.

С пробенецидом:

возможно повышение концентрации НПВП в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррекция дозы НПВП.

С сердечными гликозидами:

Одновременное применение с НПВП может приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме крови

С мифепристоном:

в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8–12 сут после отмены мифепристона.

С хинолонами:

данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при применении НПВП с хинолонами в высоких дозах.

В случае необходимости одновременного применения препарата Дексонал® с вышеперечисленными лекарственными средствами следует проконсультироваться с врачом

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ повышается у пациентов с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе, у пожилых пациентов, при увеличении дозы НПВП; поэтому применение препарата у этой категории пациентов следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Пациентам вышеперечисленных категорий, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, рекомендуется дополнительное применение гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы).

У пациентов, одновременно принимающих антиагреганты или антикоагулянты, глюкокортикостероиды, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Пациенты с нарушениями со стороны ЖКТ или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения, применение препарата следует прекратить.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет ингибирования синтеза простагландинов. В связи с этим применение препарата Дексонал® у пациентов, одновременно принимающих препараты, влияющие на систему гемостаза, такие как варфарин, производные кумарина и гепарины, не рекомендуется.

Как и другие НПВП, препарат Дексонал® может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, препарат Дексонал® может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома, и острой почечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно применяющих диуретики и пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии, в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Как и при применении других НПВП, на фоне применения препарата Дексонал® может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых «печеночных» ферментов. У лиц пожилого возраста необходим контроль функции печени и почек. В случае значительного повышения соответствующих показателей применение препарата Дексонал® следует прекратить.

Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата Дексонал®, пациенту необходимо сразу обратиться к врачу. Препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Дексонал® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния применение препарата необходимо прекратить.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями препарат следует применять с осторожностью. Аналогичный подход применим к пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с наличием в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний, особенно пациентам с сердечной недостаточностью, в связи с возможным риском прогрессирования.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному риску развития острого инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска данных событий при применении декскетопрофена данных недостаточно.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям при применении НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При применении препарата Дексонал® у данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при применении НПВП. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Дексонал® следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

В связи с возможным появлением головокружения и сонливости в период приема препарата, способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться, особенно в первый час после приема. Поэтому в период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по применению Дексонал®